Нимесил гран. д/ сусп. внутр. 100мг №30
Нимесил гран. д/ сусп. внутр. 100мг №30
от 1 076 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Показания к применению
- Лечение острой боли (в т. ч. боли в спине, пояснице; болевой синдром в костно‑мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Нимесулид следует применять в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для каждого пациента.
Указания для детей и беременных
Применение нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращение передней брюшной стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно‑сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
При применении НПВП у женщин с 20‑ой недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
У матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с подавлением агрегации тромбоцитов, которое может проявляться даже при применении препарата в очень низких дозах, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам.
Период грудного вскармливания
Сведений о проникновении нимесулида в материнское молоко нет. Нимесулид противопоказан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Особые указания»). У женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил®.
Специальные указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом следует отменить.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.
При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения нимесулидом прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять нимесулид одновременно с другими НПВП.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в т.ч. возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способы применения
Для минимизации нежелательного действия следует принимать наименьшую эффективную дозу препарата при наименьшей длительности лечения.
Внутрь. Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды (приблизительно 100 мл), перемешать до получения суспензии с апельсиновым запахом. Суспензию необходимо употребить сразу после приготовления.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у детей
Дети в возрасте 12–18 лет: корректировка дозы не требуется с учетом фармакокинетических и фармакодинамических характеристик нимесулида.
Дети в возрасте до 12 лет: применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® — 15 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) с учетом фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.
Состав
На 1 пакетик:
Действующее вещество:
Нимесулид — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадка и/или наличие гриппоподобных симптомов;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно‑язвенное поражение желудочно‑кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно‑язвенное поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно‑кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы‑изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы‑галактозы.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, подтвержденная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе, включая язвенный колит, болезнь Крона; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП, одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК), пероральные глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Инструкция по применению
Описание лекарственной формы
Светло‑желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Полученная суспензия белого или светло‑желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг у взрослых, достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) — 20–35 мг/ч/л. Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне приема нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение 7 дней, не имеют статистически значимой разницы.
Связь с белками плазмы крови — до 97,5%.
Метаболизм и выведение
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в т. ч. с участием изофермента цитохрома P450 (CYP)2С9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии изофермента цитохрома P450 (CYP)2С9, следует учитывать возможность возникновения лекарственного взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время после приема препарата (приблизительно через 0,8 ч), однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем константа скорости всасывания нимесулида). Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде.
Период полувыведения (T1/2) составляет 3,2–6 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы; при этом 1–3% нимесулида выводится в неизмененном виде). Гидроксинимесулид, основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от принятого количества выводится в метаболизированном виде через кишечник.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и повторных доз.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови были не выше, чем у здоровых добровольцев. Значения показателей AUC и периода полувыведения (T1/2) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Фармакодинамика
Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, которое обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе простагландинов. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу‑2 (ЦОГ‑2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу‑1 (ЦОГ‑1).
Побочные действия
Побочные эффекты, выявленные при проведении контролируемых клинических исследований* (около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований, приведены ниже в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться незначительным повышением риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»).
Имеются сообщения о развитии отеков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне применения НПВП. В очень редких случаях сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто наблюдаются нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно‑кишечного кровотечения, в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). По имеющимся данным, на фоне применения препаратов, содержащих нимесулид, могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдались гастриты.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия*, эозинофилия*, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности*;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гиперкалиемия*.
Нарушения психики
Редко: чувство страха*, нервозность*, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение*, ощущение оглушенности;
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения*;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия*.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: повышение артериального давления*;
Редко: геморрагии*, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка*;
Очень редко: астма, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Часто: диарея*, тошнота*, рвота*;
Нечасто: запор*, метеоризм*, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение уровня «печеночных» ферментов*;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожный зуд*, кожная сыпь*, повышенное потоотделение;
Редко: эритема*, дерматит*;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: дизурия*, гематурия*;
Очень редко: задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения общего характера
Нечасто: отеки*;
Редко: недомогание*, астения*;
Очень редко: гипотермия.
*Частота основана на результатах клинических исследований.
Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.
Симптомы
Симптомы
Острая передозировка НПВП обычно ограничивается следующими симптомами, как правило, обратимыми при проведении поддерживающей терапии: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно развитие желудочно‑кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке.
Лечение
В случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует. Данных относительно возможности выведения нимесулида путем гемодиализа нет, однако, учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 97,5%) можно предположить, что при передозировке препарата диализ малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема препарата в большом количестве в течение 4 ч после приема необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранул в трехслойный пакетик [бумага/алюминиевая фольга/полиэтилен].
По 9, 15 или 30 пакетиков с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Отпуск
Отпускают по рецепту.