Урорек капс. 8мг №30
Урорек капс. 8мг №30
от 1 525 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Показания к применению
- лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Указания для детей и беременных
Силодозин предназначен только для мужчин.
Фертильность
В клинических исследованиях во время лечения силодозином наблюдалась эякуляция с уменьшением количества или отсутствием семенной жидкости из-за фармакодинамических свойств силодозина. Перед началом лечения пациент должен быть проинформирован о том, что может возникнуть такой эффект, временно влияющий на мужскую фертильность.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.Специальные указания
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином могут наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.
Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать - принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Силодозин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способы применения
Внутрь, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза — 8 мг однократно.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина от ≥50 до ≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина от ≥30 до ≤50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг/сут.
Применение препарата для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) не рекомендуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста. Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Дети. Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| силодозин | 4/8 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий (см. «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): маннитол; крахмал прежелатинизированный (PCSTM PC-10, Lycatab M или аналогичный); крахмал прежелатинизированный (Starch 1500TM); натрия лаурилсульфат; магния стеарат | |
| состав капсулы | |
| дозировка 4 мг: желатин титана диоксид краситель железа оксид желтый (Е172) | |
| дозировка 8 мг: желатин титана диоксид |
Противопоказания
- гиперчувствительность к силодозину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 50 мл/мин).
Инструкция по применению
Фармакокинетика
Фармакокинетика силодозина и его основных метаболитов была оценена у взрослых мужчин с ДГПЖ и без нее после однократного и многократного введения в дозах от 0.1 мг до 48 мг/сут. Фармакокинетика силодозина линейна во всем диапазоне доз.
Воздействие основного метаболита в плазме крови - глюкуронида силодозина (KMD-3213G) - в равновесном состоянии примерно в 3 раза превышает воздействие исходного вещества. Силодозин и его глюкуронид достигают равновесного состояния через 3 и 5 дней приема соответственно.
Всасывание
После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%.
Исследование in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом для Р-гликопротеина.
Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая tmax примерно до 1 ч, и оказывает минимальное влияние на AUC.
У здоровых мужчин целевого возрастного диапазона (n=16, средний возраст 55±8 лет) после приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: фармакокинетические параметры: Cmax - 87±51 нг/мл (sd), tmax - 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC - 433±286 нг×ч/мл.
Распределение
Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%. Он не распределяется по клеткам крови.
Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) - который, как было показано, активен в условиях in vitro, имеет длительный T1/2 (приблизительно 24 ч) и достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
Выведение
После перорального приема 14C-меченного силодозина восстановление радиоактивности через 7 дней составило приблизительно 33.5% в моче и 54.9% в кале. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.
Фармакодинамика
Силодозин - высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Побочные действия
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны иммунной системы | |||||
| Аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани*) | |||||
| Нарушения психики | |||||
| Снижение либидо | |||||
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головокружение | Синкопе, потеря сознания* | ||||
| Со стороны сердца | |||||
| Тахикардия* | Ощущение сердцебиения* | ||||
| Со стороны сосудов | |||||
| Ортостатическая гипотензия | Снижение артериального давления* | ||||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||||
| Заложенность носа | |||||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
| Диарея | Тошнота, сухость во рту | ||||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| Отклонение от нормы показателей функции печени* | |||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| Кожная сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит* | |||||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||||
| Ретроградная эякуляция, анэякуляция | Эректильная дисфункция | ||||
| Травмы, интоксикации и осложнения процедур | |||||
| Интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты |
* Нежелательные реакции, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).
Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1.0% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Капсулы. По 5, 10 или 15 капс. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) в картонной пачке.
Отпуск
По рецепту.