Способы применения

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от времени приема пищи.

Для обеспечения указанного ниже режима дозирования при необходимости применения теразозина в дозе 1 мг следует назначать препараты теразозина других производителей в лекарственной форме таблетки 2 мг с риской.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дозу теразозина следует подбирать индивидуально на основании ответной реакции пациента на проводимую терапию.

Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели терапии, является 1 мг 1 раз в сутки (раз/сут) перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6–8 часов.

При применении первой дозы препарата необходимо тщательно контролировать АД, чтобы снизить риск развития ортостатической артериальной гипотензии. Доза теразозина может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут в течение 14 дней, после чего переходят на применение по 5 мг 1 раз/сут в течение 7 дней (как правило, на ночь).

Увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости ранее принимаемой дозы. Терапевтический ответ оценивается через 4 нед после начала терапии. Обычно для достижения терапевтического эффекта требуются поддерживающие дозы теразозина 5–10 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Если применение теразозина прерывается на несколько дней или более, терапию возобновляют с начальной дозы.

Лечение АГ (в составе комбинированной терапии). Доза и интервалы между приемом доз (12–24 часа) теразозина должны подбираться в соответствии с реакцией снижения АД для каждого пациента индивидуально.

При добавлении теразозина к уже проводимой гипотензивной терапии за пациентом следует тщательно наблюдать на случай возникновения артериальной гипотензии. При совместном применении теразозина с диуретиком или другим гипотензивным препаратом может потребоваться снижение дозы теразозина и повторное ее титрование под контролем врача.

Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг перед сном. Необходимо наблюдение за пациентом, чтобы снизить риск развития выраженного снижения АД. Доза может быть постепенно увеличена для того, чтобы достичь желаемого снижения АД. Обычная доза колеблется в пределах от 1 до 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

В конце промежутка между дозами следует измерить АД для того, чтобы убедиться в поддержании целевого уровня АД. Также может оказаться полезным измерение АД через 2 или 3 часа после приема препарата для того, чтобы убедиться в том, что снижение АД стабильно. Если действие теразозина через 24 часа значительно уменьшается, можно попытаться увеличить дозу или применить препарат 2 раза в сутки. В последнем случае следует также выяснить, наблюдаются ли такие нежелательные реакции, как головокружение, ощущение сердцебиения или ортостатическая гипотензия через 2–3 часа после приема препарата. Если прием теразозина прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы препарата.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для лечения пожилых пациентов коррекция теразозина не требуется, но необходим постоянный контроль за состоянием пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени и средней степени тяжести суточную дозу теразозина следует подбирать с осторожностью. Применение теразозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени и средней степени тяжести суточную дозу теразозина следует подбирать с особой осторожностью. Применение теразозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучалось, в связи с чем его применение у данной группы пациентов противопоказано.

Дети и подростки до 18 лет. Применение теразозина у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Состав

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теразозину и другим хиназолинам и альфа-адреноблокаторам; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил и варденафил; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в т.ч. в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени; почечная недостаточность тяжелой степени; снижение скорости оттока мочи; анурия; обмороки при мочеиспускании в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность (СН) с повышенным минутным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая СН с низким давлением наполнения желудочков, артериальная гипотензия; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения мозгового кровообращения; пожилой возраст (старше 65 лет); ИБС, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; дегидратация, снижение потребления поваренной соли (например, соблюдение бессолевой диеты), нарушения водно-солевого обмена.

Инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника (80-100%). Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. C_max достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.

T_1/2 - 12 ч. Выводится в основном через кишечник (60%, из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

Фармакодинамика

Селективный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α₁- и α₂-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: часто - синусит; частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела: частота неизвестна - обострение течения подагры.

Со стороны психики: часто - астения, повышенная раздражительность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - тревожность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, слабость, головная боль, сонливость, парестезии; частота неизвестна - бессонница.

Со стороны органа зрения: часто - снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; частота неизвестна - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто - вертиго; частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, обморок (особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - постуральная гипотензия), периферические отеки; частота неизвестна - вазодилатация, ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий (причинно-следственная связь с приемом теразозина не установлена), нарушение ритма сердца. После применения первой дозы теразозина возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния; в единичных случаях перед обмороком может резко возрастать ЧСС до 120-160 уд/мин.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа; частота неизвестна - кашель, носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; частота неизвестна - боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях, боль в спине; частота неизвестна - артралгия, артрит, артропатия, артралгия, боль в области шеи, боль в плече.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), учащение позывов к мочеиспусканию.

Со стороны половой системы: часто - эректильная дисфункция; нечасто - снижение либидо; частота неизвестна - приапизм.

Прочие: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых; частота неизвестна - отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, лихорадка, явления гемодилюции.

Таблетки, 2 мг и 5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Особые примечания

Отпуск

По рецепту.